Вы здесь

Лекарственные формы из растительного сырья аптечного изготовления

Водные извлечения. Настои и отвары (Infusa et decocta) представляют собой водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или концентраты-экстракты, специально приготовленные для этих целей

В настоящее время в рецептуре аптек они составляют 15—16%. С биофармацевтической точки зрения, эта лекарственная форма обеспечивает хорошую биологическую доступности действующих веществ. Кроме того, настои и отвары обладают мягким действием, что объясняется наличием биологически активных действующих ингредиентов в их нативной форме, часто в комплексе с другими сопутствующими веществами (белки, пектины, смолы, воски, ферменты и др.). Являясь в большинстве высокомолекулярными поверхностноактивными соединениями они существенно влияют на терапевтическую эффективность извлечения, могут улучшать растворимость некоторых алкалоидов и гликозидов, замедлять их всасывание, устранять раздражающее действие некоторых кислот и т. д. С физико-химической точки зрения, настои и отвары представляют собой сочетание истинных и коллоидных растворов экстрактивных веществ растительного сырья. Технология их получения сопровождается такими сложными процессами, как осмос, набухание, растворение, пептизация, диффузия, десорбция. На полноту извлечения действующих веществ оказывает влияние целый ряд факторов: стандартность растительного сырья, гистологическое строение используемого растительного материала; степень измельчения сырья; соотношение между количеством извлекателя и сырья, реакция среды, температурный режим, кинетика настаивания, материал инфундирки и др.

Лекарственные формы из растительного сырья аптечного изготовления

Следует отметить, что водные извлечения являются хорошей средой для развития микроорганизмов, которые приводят к значительным химическим превращениям действующих веществ при хранении Поэтому, водные извлечения хранят не более 2 сут в прохладном месте В настоящее время исследуют возможности применения консервантов для удлинения сроков хранения настоев, отваров и слизей. В качестве консервантов используют сорбиновую кислоту, натрия метабисульфит, спирт этиловый, натрия бензоат, глицерин, нипагин, нипазол, их смесь и др.

Для приготовления водных извлечений широко используются жидкие и сухие экстракты-концентраты К их числу относятся жидкие экстракты валерианы (1:2), горицвета (1:2) пустырника (1:2), сухой экстракт термопсиса (1:1) и сухой экстракт корня алтея (1 : 1). Применение указанных экстрактов-концентратов решает проблему ускорения приготовления водных извлечений Однако недопустимо приготовление примитивных концентратов путем простого увеличения количества растительного сырья.

Если используют экстракты-концентраты, то солевые ингредиенты вводят в виде концентрированных растворов. В этом случае последние входят в объем микстуры.

Водные извлечения часто служат средой для включения разнообразных лекарственных веществ, такие, прописи называются микстурами. При их изготовлении препараты растворяют в процеженном и охлажденном водном извлечении, после чего еще раз процеживают. При этом объем микстуры увеличивается. Использование концентрированных растворов медикаментов в этом случае не допускается.

Сиропы, ароматные воды, настойки и жидкие экстракты добавляют к готовому настою или отвару, отмеривая их по объему.

При прописывании настоев и отваров из многокомпонентных смесей лекарственных веществ необходимо учитывать возможность фармакологической и фармацевтической несовместимости их ингредиентов.

Фармацевтические несовместимости разделяют на физико-химические и химические.

Причинами физико-химических несовместимостей могут быть нерастворимость лекарственных препаратов, коагуляция коллоидных растворов и растворов высокомолекулярных соединений, адсорбция. Причинами химических несовместимостей являются реакции гидролиза, нейтрализации, окислительно-восстановительные и другие реакции, образование осадков оснований, соединений тяжелых и щелочно-земельных металлов, образование осадков под влиянием галогенов, кислот, оснований и др. В результате указанных причин могут изменяться цвет и запах настоя и отвара, образоваться ядовитые осадки, выделяться газы, а также происходить инактивация действующих веществ без видимых изменений.

Приготовление водных извлечений из сырья

Слизи (Mucilagines). Приготовление водных извлечений из сырья, содержащего слизистые вещества, отличается от обычных настоев и отваров, так как они имеют высокую вязкость, обусловленную переходом в вытяжку высокомолекулярных природных соединений.

В стоматологической практике слизи применяют в качестве обволакивающих средств для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта. Будучи гидрофильными золями, частички слизей покрываются водными оболочками. Вследствие этого они приобретают особую устойчивость, обеспечивающую их набухаемость, вязкость и обволакивающие свойства. Попадая на слизистую оболочку, слизи покрывают ее тонким слоем, предохраняя от раздражающего действия токсинов микроорганизмов, химических и физических раздражителей, пищевых или лекарственных средств.

Можно полагать, что слизи не обладают самостоятельным фармакодинамическим действием, а используются как защитные коллоиды и добавляются в композиции, смеси, содержащие в своем составе медикаменты, которые раздражают слизистую оболочку. В таких случаях слизи используют для устранения неприятного вкуса и раздражающих свойств данного вещества.

Слизь льняного семени (Mucilago semenis Lini) приготавливают в соотношении 1 :30. Льняное семя помещают в стеклянную посуду, быстро обмывают холодной водой (от пыли), после чего обдают горячей водой (температура 95°С), взбалтывают в течение 15 мин и затем процеживают.

Слизь крахмала (Mucilago Amyli) обычно готовят 2% концентрации. Крахмал смешивают с небольшим количеством холодной воды, полученную тонкую взвесь выливают в остальную кипящую воду и доводят до кипения при помешивании.

Слизь корня алтея (Mucilagines radicis ALthaeae) готовят в соотношении 1 : 20. Корень алтея настаивают при комнатной температуре в течение 30 мин, а затем процеживают.

Сборы (Species) представляют собой смеси нескольких видов измельченного, реже цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и других веществ.

Сборы используют для приготовления в домашних условиях различных настоев, отваров, полосканий, припарок, ванн. Их дозирование проводит сам больной, поэтому в состав сборов нельзя включать ядовитые и сильнодействующие лекарственные растения.

При необходимости назначения сильнодействующих веществ применяют форму дозированных сборов. Каждую дозу такого сбора приготавливают отдельно и упаковывают в отдельный пакет.

Основная трудность приготовления сборов — равномерное смешивание составных частей, поскольку кусочки их имеют разную величину, форму и массу. Если в состав сборов входят эфирные масла, то их вводят в небольшом количестве спиртового раствора путем опрыскивания перемешиваемой массы. Если входят соли, то их растворяют в минимальном количестве воды и вводят в сбор также опрыскиванием. В этом случае увлажненный сбор подсушивают на воздухе или при небольшой температуре (до 60 °С) в сушильном шкафу. При изготовлении сборов в аптечных условиях измельчение растительного сырья проводят ручным способом (резаками, в металлических ступках). Смешивают компоненты на большом листе глянцевой бумаги с помощью шпателя.

Готовые сборы не следует подвергать сотрясениям, ведущим к постепенному разделению смеси на составные части, отличающиеся по массе и измельченности.

Хранят сборы в сухом, прохладном, защищенном от света месте.



В Государственном реестре имеются несколько наименований сборов, которые выпускаются промышленностью или могут быть приготовлены в аптеке (сбор для полоскания горла; сбор для припарок (мягчительный); сбор поливитаминный; сбор успокоительный и др.).

Порошки (Pulveres) твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или смеси нескольких сыпучих лекарственных веществ, однородная при рассматривании невооруженным глазом. Порошки могут быть простые и сложные, дозированные и недозированные. Последние выписываются только с указанием лекарственных веществ и их массы.

В прописи дозированных порошков приводится масса лекарственных веществ на один прием, а затем указывается число доз.

Иногда в сложные порошки добавляют в малых количествах настойки, экстракты, эфирные масла. Физико-химические свойства входящих ингредиентов обусловливают приемы и способы приготовления порошков.

Воспаление пульпы и периодонта

Для достижения нужного лечебного действия порошки должны быть измельчены до определенного размера частиц, ибо чем меньше степень дисперсности порошка, тем больше его поверхность соприкосновения, т. е. лучшая всасываемость и биологическая доступность. Поэтому порошки измельчают в ступках определенного размера. Общая масса порошка должна быть близка к оптимальной загрузке ступки. Труднопорошкуемые медикаменты (ментол, терпингидрат и др.). измельчают первыми в присутствии спирта (5—10 капель на 1 г вещества) или эфира (10—15 капель на 1 г вещества). При отсутствии таких веществ в ступку помещают наименее активное в терапевтическом отношении вещество, прописанное в большем количестве. Этим медикаментом затираются поры ступки, чем предотвращается потеря лекарственных веществ ниже допустимых норм отклонения. Затем в ступку помещают все остальные ингредиенты. Если в состав сложных порошков входят ядовитые и сильнодействующие вещества в количестве до 0,05 г, то готовят тритурации 1 : 10 или 1 : 100.

Тритурации — это смеси лекарственных веществ с молочным или свекловичным сахаром. Красящие вещества добавляют в ступку в последнюю очередь. Жидкие препараты (эфирные масла, настойки, жидкие экстракты и др.) добавляют в конце, чтобы не была нарушена сыпучесть порошков.

Присыпки (Pulveres adspersorii) — мельчайшие порошки (пудры), терапевтический эффект которых зависит от степени дисперсности, в связи с чем их необходимо растирать тщательнейшим образом. Присыпки, как правило, содержат тальк, крахмал, бентонит, ликоподий, белую глину и медикаменты направленного действия.

Прописывают присыпки также для вдуваний, приготовления полоскания, примочек и других жидкостей для наружного применения.

Растворы (Solutiones) — одна из значительных групп лекарственных веществ, применяемых в медицинской практике. С биофармацевтической точки зрения эта лекарственная форма обладает хорошей биологической доступностью, удобна в применении и приготовлении, не оказывает раздражающего действия. Недостатки: малые сроки хранения, непортативность и др.

Независимо от способа прописывания все растворы готовят весо-объемными методами. Это значит, что сухое вещество берется по массе и доводится до заданного объема растворителем. Если суммарное количество сухих ингредиентов не превышает 5%, то при их растворении происходит незначительное увеличение объема, которым можно пренебречь. Если же суммарное количество сухих веществ превышает 5%, то занимаемый ими объем входит в объем раствора.

В стоматологической практике широко применяют глицериновые растворы для смазываний и аппликаций. Так как лекарственные вещества в нем растворяются хуже, то при приготовлении раствора глицерин следует подогревать.

Капли (Gutta) — лекарственная форма, дозируемая объемными единицами (каплями). Объем капли определен величиной поверхностного натяжения жидкости, концентрацией раствора, смачиваемостью сосуда, степенью его наклона, размером отверстия, через которое вытекает лекарство, и др. Эти условия делают каплю мерой неточной. Вместе с тем данная лекарственная форма обладает малой емкостью и стойкостью в хранении. Для изготовления капель применяют водные и спиртовые извлечения из растительного лекарственного сырья. В зависимости от растворителя (вода или спирт этиловый) масса капли изменяется: 1 мл водного раствора содержит 20 капель, а 1 мл спиртового — 40.

Капли прописывают обычно в небольших количествах, до 10 мл, что вносит некоторые особенности в стадию их фильтрования. Важно, чтобы после фильтрования концентрация раствора и его количество не уменьшились больше, чем допускается нормами отклонений. С этой целью лекарственные вещества растворяют в 2/3 частях растворителя, которые пропускают через предварительно промытый растворителем фильтр. После пропускания капель фильтр вновь промывают оставшимся количеством растворителя.

Капли применяют внутрь и наружно и прописывают  в миллилитрах. На прием назначают обычно 20 капель, что составляет разовую дозу — для спиртовых капель 0,5 мл, а водных — 1 мл.

Зубные капли чаще всего представляют собой эвтектическую смесь крупнокристаллических порошков.

В стоматологии применяют зубные капли не только аптечного, но и заводского изготовления, например, «Дента».

лекарственные формы для наружного применения

Мази (Unguenta) — лекарственные формы для наружного применения, состоящие из лекарственных веществ и основы, предназначенные для нанесения на кожу или слизистые оболочки. Биологическая доступность лекарственных веществ зависит от вида основы. Основы разделяются на липофильные (вазелин, свиной жир, вазелиновое масло, растительные масла и др.), гидрофильные (желатиновые, крахмальные, метилцеллюлозные и др.) и гидрофильно-липофильные (сплав вазелина с ланолином, консистентная основа, состоящая из 6 частей вазелина, 1 части эмульгатора Т-2 и 3 частей воды).

Наибольшим терапевтическим эффектом обладают мази на гидрофильных и гидрофильно-липофильных основах. Мази на липофильных основах обладают пролонгированным действием; эти основы выписывают при наличии в составе мази раздражающих веществ (полимиксин и др.).

В зависимости от растворимости лекарственных веществ мази разделяются на мази-растворы (лекарственное вещество растворимо в основе), мази-эмульсии (лекарственное вещество растворимо в воде), мази-суспензии (лекарственное вещество нерастворимо ни в воде, ни в основе) и комбинированные мази, состоящие из смеси вышеуказанных.

Мази, применяемые в стоматологии, относятся в основном к мазям-суспензиям и называются пастами, так как содержат большое количество (свыше 20%) сухих веществ. Их готовят путем тщательного диспергирования порошков расплавленной или жидкой основой.

Зубную пасту на основе растительного (камфорного масла) готовят следующим образом. Камфору и анестетики (как труднопорошкуемые ингредиенты) измельчают в присутствии 4—5 капель спирта этилового, затем прибавляют остальные сухие ингредиенты. После их диспергирования прибавляют камфорное масло и тщательно смешивают.