Гликозиды

d0b3d0bbd0b8d0bad0bed0b7d0b8d0b4d18b Рефлексотерапия

Гликозиды — органические соединения Сахаров с несахаросодержащими агликонами.

В качестве агликонов могут быть спирты (в сердечных гликозидах и стероидных сапонинах), терпеноиды (в моно — и тритерпеновых гликозидах), фенолы (во флавоноидных гликозидах), гетероциклические соединения (в некоторых антибиотиках).

Углеводный (сахарный) компонент гликозидов может быть представлен монозами — глюкозой, галактозой, рамнозой, арабинозой, ксилозой, цимарозой; биозами — рутинозой, целлобиозой и другими более сложными компонентами. Углеводы с агликоном, как правило, связаны О-гликозидной связью через полуацетальный гидроксил и имеют в основном ?-конфигурацию.

Гликозиды — соединения нестойкие и легко разрушаются под воздействием ферментов, находящихся в растительном мире, а также кислот и оснований.

Меридиан перикарда

При хранении растительного сырья, содержащего гликозиды, в неблагоприятных условиях происходит быстрое разрушение их или изомеризация со снижением или полной потерей биологической активности. Большинство гликозидов представляют собой кристаллические соединения горького вкуса, не имеющие специфического запаха. По химической структуре гликозиды классифицируют на группы: стероидные (сердечные и сапонины), флавоноидные, антраценпроизводные гликозиды, фенол — и тиогликозиды, моно — и тритерпеновые гликозиды и др.

Стероидные (сердечные) гликозиды. В эту группу входят О-гликозиды карденолидной и буфадиенолидной структур, различающиеся по химическому строению бокового радикала у стероидного агликона.

Карденолиды содержат пятичленное ненасыщенное лактонное кольцо (гликозиды наперстянки, строфанта, ландыша, желтушника, горицвета и др.).

Сердечные гликозиды различаются между собой структурой агликона и сахарного компонента. Между химической структурой и фармакологическим действием сердечных гликозидов существует определенная зависимость. Носителем кардиотонической активности является агликон. Сахарный компонент влияет на скорость всасывания и продолжительность действия. Гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, замедляя ритм сердца, улучшают приток крови к желудочкам, влияют на сосуды и центральную нервную систему (особенно препараты ландыша и горицвета). В связи с улучшением кровообращения под воздействием сердечных гликозидов усиливается и диурез. Широкое применение в медицине находят лекарственные препараты наперстянки, ландыша, горицвета и других растений.

Гликозиды наперстянки устойчивы в основном при приеме внутрь, обладают значительной кумуляцией и применяются при хронической сердечной недостаточности. Гликозиды ландыша, горицвета, желтушника, являющиеся производными строфантидина, строфантидола и адонитоксигенина, мало устойчивы в кислой среде желудка и используются главным образом при острой Koронарной недостаточности. Близок к ним по химической структуре и биологическому действию ацетат строфантидина, получаемый из строфантидина.

Лекарственные формы, содержащие индивидуальные вещества и очищенную сумму карденолидов. Последние выделяют только из растительного сырья. Индивидуальные карденолиды — К-строфантин-?, конваллятоксин, дигитоксин, гитоксин, целанид, ацетилдигитоксин и другие применяют в виде готовых лекарственных форм — ампулированных растворов с консервантами, таблеток и свечей.

Меридиан трех полостей туловища

Препараты, содержащие очищенную сумму карденолидов травы горицвета (адонизид), листьев ландыша (коргликон), листьев наперстянки пурпурной (кордигит), листьев наперстянки ржавой (дигицил), листьев наперстянки реснитчатой (дигален-нео), семян строфанта (строфантин К), тоже выпускаются в виде готовых лекарственных форм со строго дозированным количеством суммы карденолидов, определяемых по единицам биологической активности на кошках, лягушках, голубях (КЕД, ЛЕД, ГЕД). В этих препаратах, наряду с карденолидами, содержатся сопутствующие вещества (флавоноиды, сапонины, углеводы и др.), сходные по растворимости с карденолидными гликозидами и попадающие в связи с этим в состав суммарных препаратов при их производстве.

Лекарственные формы, содержащие комплекс экстрактивных веществ. Сухие экстракты травы горицвета, листьев ландыша и наперстянки ржавой представляют собой концентраты экстрактивных веществ, в состав которых входят разнообразные по химической структуре и физическим свойствам карденолиды и сопутствующие вещества (сапонины, органические кислоты, флавоноидные гликозиды, углеводы, минеральные вещества и др.). Экстракты применяют для изготовления таблетированных лекарственных форм и экстемпорального изготовления настоев.

Из спиртовых настоек, содержащих карденолиды, в медицине используют настойку ландыша, получаемую экстракцией листьев ландыша 70 % спиртом в соотношении 1 : 10. Настойка содержит комплекс карденолидов, которые практически полностью извлекаются спиртом в такой концентрации, и спиртрастворимых сопутствующих веществ. В настойке ландыша содержание карденолидов регламентируется по биологической активности (10,4—13,3 ЛЕД или 2—2,5 КЕД), Настойка ландыша, в связи с наличием в ней значительных количеств флавоноидных гликозидов, оказывает более мягкое кардиотоническое действие и широко применяется в сочетании с настойками валерианы, пустырника и другими веществами.

Сок желтушника рассеянного, получаемый из свежей травы, используются для изготовления кардиовалена.

В медицине применяют водные настои экстемпорального изготовления из листьев наперстянки пурпурной и травы горицвета в сочетаниях с другими веществами. Из листьев наперстянки пурпурной готовят настой в концентрации 0,5—1 г листьев на 180 мл воды; из травы горицвета — 4—6 г травы на 200 мл воды.

В порошке используют только лист наперстянки пурпурной в качестве лекарственного средства, а также для изготовления свечей.

Сапонины являются гликозидами тритерпеновой и стероидной структур.

Меридиан желудочного пузыря

Тритерпеновые сапонины являются пентациклическими терпеноидами, которые относятся к четырем типам ?- и ?-амирину, лупеолу, фриделину. Они могут быть нейтральными или кислыми соединениями в зависимости от наличия карбоксильной группы в сапогенине (глицерризиновая и олеаноловая кислоты) или в сахарном компоненте (галактуроновая кислота и др.). Кислые сапонины образуют соли и молекулярные комплексы с белками, липидами, стеринами, танином.

Стероидные сапонины имеют стероидный агликон спиро-, фуростанолового типов, которые различаются заместителями в боковом радикале. Сахарные компоненты у сапонинов имеют более сложное строение, чем у сердечных гликозидов. Они могут содержать от 1 до 11 моносахаридов, соединенных между собой как линейно, так и с разветвлением цепи.

Сапонины хорошо растворяются в воде, при встряхивании в воде образуют устойчивую пену по типу детер-гентных веществ; большинство из них вызывает гемолиз эритроцитов. Многие сапонины оказывают токсическое действие на холоднокровных животных. Сапонины содержатся в растениях разных семейств: лилейных, диоскорейных, бобовых, лютиковых, норичниковых, аралиевых и др. Сапонинсодержащие растения применяют в медицине как отхаркивающие средства при заболеваниях верхних дыхательных путей, а также для улучшения обменных процессов при атеросклерозе, сосудистых заболеваниях, злокачественных опухолях, грибковых поражениях и др. Некоторые тритерпеновые сапонины (солодки) оказывают гормоноподобное и гипохолестеринемическое действие.

Сапонины и пыль сапонинсодержащего растительного сырья вызывают раздражение слизистых оболочек глаз, носа, полости рта. При приеме внутрь сапонинов или водных извлечений из сапонинсодержащих растений наблюдается отхаркивающее действие с увеличением секреции бронхов, обусловленное рефлекторным влиянием сапонинов на слизистую оболочку бронхов. При попадании в кровь они очень токсичны, вызывают гемолиз эритроцитов и отрицательно влияют на дыхательный центр. Однако при приеме внутрь их резорбтивное действие не проявляется, так как они почти не всасываются в пищеварительном тракте.

Оцените статью
Добавить комментарий